martes, 6 de marzo de 2012

4.2. A. DROGAS BRONCODILATADORAS

3-ANTIMUSCARÍNICOS
Las drogas anticolinérgicas se usaron por mucho tiempo en la terapéutica del asma, pero sus efectos indeseables eran numerosos . La aparición de derivados cuaternarios de atropina como el BROMURO DE IPRATROPIUM que no se absorbe hacia la circulación han renovado el interés por estas drogas.
 
Mecanismo de acción: Los agentes anticolinérgicos bloquean los receptores muscarínicos en el músculo liso bronquial, inhibiendo el tono vagal y bloqueando el
reflejo colinérgico broncoconstrictor, produciendo así broncodilatación. En las vías aéreas predominan los receptores muscarínicos M3, pero el Ipratropium no es selectivo para este tipo de receptor. El des arrollo de nuevos agentes bloqueadores selectivos M3 sería de mayor utilidad terapéutica. Estos agentes solo inhiben el componente broncoconstrictor de las terminales colinérgicas (en cambio los agonistas ß2 adrenérgicos inhiben la broncoconstricción independientemente del factor espasmógeno involucrado). Por ello los antimuscarínicos son menos efectivos que los agonistas ß2 en el tratamiento del asma crónico. Sin embargo los dos tipos de agentes pueden ser igualmente efectivos en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), donde el tono vagal es el único elemento reversible.

Efectos farmacológicos y usos terapéuticos: Los antimuscarínicos se pueden utilizar combinados con agonistas ß2 adr enérgicos. El comienzo del acción del ipratropium es más lento (1 hora), pero su acción es más prolongada que los ß2 agonistas (8 horas). El ipratropium es más útil en pacientes con síntomas bronquíticos y en exacerbaciones del asma pero siempre combinado con estimulantes ß2.

Efectos colaterales: Los efectos anticolinérgicos sistémicos como: sequedad bucal, visión borrosa y retención urinaria no ocurren con el bromuro de ipratropium porque se absorbe muy poco . Puede ocurrir sequedad de mucosa en las vías aéreas, de poca importancia. Ocasionalmente puede causar broncoespasmo cuando se utiliza por nebulización, debido a los aditivos como el cloruro de benzalconio o a la hipotonicidad de la solución.

4-BLOQUEANTES DE LOS CANALES
CÁLCICOS

Estos agentes producen un efecto espasmolítico sobre la musculatura lisa bronquial, inhiben la broncoconstricción producida por el ejercicio, pero no modifican el tono basal bronquial, ni la degranulación de mastocitos pulmonares, y son poco efectivos en la broncoconstricción inducida por metacolina, histamina o alergenos. Estos agentes representan un nuevo enfoque en el tratamiento del asma, no son drogas de primera línea, pero son útiles en pacientes anginosos con hiperreactividad bronquial y en los que, están contraindicados los ß bloqueantes y los ß estimulantes.

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